Пинеамин - инъекционный препарат с фолликулопротективным и противоклимактерическим действием для лечения проявлений эстрогенодефицита и замедления репродуктивного старения.
Пинеамин (полипептиды эпифиза) - таргетная система доставки пептидов последнего поколения (PPG), построенная под стратегию управляемого репродуктивного затухания.
В отличие от традиционных методов, которые распределяют лекарства по организму, система доставки PPG доставляет полипептиды к месту воздействия (эпифиз).
Действуя как интеллектуальные шаттлы, PPG могут поддерживать терапевтический уровень лекарства в течение длительного времени, доставляя их таргетно – в эпифиз.
Такой целенаправленный подход значительно снижает «латеральные» потери активного вещества с одной стороны и снижает сопутствующие побочные явления при максимальном терапевтическом воздействии до 3-6 месяцев.
В основе фармакодинамических эффектов Пинеамина лежит стимуляция продукции эндогенного мелатонина. Это было показано не только на экспериментальных моделях, но и в ходе рандомизированных клинических исследований.
Препарат назначается короткими 10-ти дневными инъекционными курсами. После каждого инъекционного курса эффективность Пинеамина сохраняется несколько месяцев. При необходимости проводят повторный курс через 3-6 месяцев.
Данный препарат является рецептурным лекарственным средством и должен приобретаться только по рецепту врача. Препарат имеет противопоказания. Пожалуйста, ознакомитесь с инструкцией по применению. Не применяйте препарат, если он не был назначен Вам Вашим лечащим врачом. При применении препарата всегда соблюдайте инструкцию по применению и рекомендации Вашего врача.
Официальный сайт - pineamin.ru
Пинеамин восстанавливает нормальную функциональную плотность пинеалоцитов - совокупность нормально функционирующих клеток эпифиза, и стимулирует синтез эндогенного мелатонина.
Известно, что эндогенный мелатонин стимулирует активность гонадотропинингибирующего гормона (ГнИГ). Гонадоингибин тормозит синтез и высвобождение гонадотропинов за счет прямого эффекта на гонадотрофы гипофиза и вызывает ингибирование пульсовой активности гонадолибериновых нейронов в гипоталамусе.
Помимо самого ингибирующего воздействия на пульсативную активность нейронов гипоталамуса, выделяющих гонадотропин-релизинг гормон (ГнРГ), аксоны гонадоингибирующих нейронов подходят также к субпопуляции нейронов аркуатного ядра, экспрессирующих альфа-эстрогеновый рецептор (ERα) и KNDy – нейроны.
В период менопаузального перехода снижение уровня эстрогенов приводит к гипертрофии KNDy-нейронов, в них повышается экспрессия гена нейрокинина B (NKB) и его рецептора. NKB активирует NK3-рецепторы, что влияет на терморегуляторные нейроны гипоталамуса и вызывает вазомоторные симптомы.
Таким образом, эндогенный мелатонин через каскадный путь Гонадоингибин – Гонадолиберин - KNDy-нейроны блокируют действие NKB, тем самым снижая частоту и тяжесть приливов.
Эндогенный мелатонин повышает экспрессию белка StAR (Steroidogenic acute regulatory protein), транспортного белка, обеспечивающего доставку холестерина в митохондрии фолликулов. StAR оказывает прямое модулирующее действие на базальную и гонадотропин-стимулированную секрецию эстрадиола (Е2) и прогестерона в гранулезных клетках человека. Считается, что стимуляция этого физиологического механизма может стать методом улучшения фертильности женщин со сниженным овариальным резервом.
Таким образом, эндогенный мелатонин играет ключевую роль в инициации фолликулярного стероидогенеза, повышая вероятность восстановления овуляции с образованием желтого тела и наступления беременности.
За счет положительных плейотропных свойств эндогенного мелатонина, Пинеамин может обеспечивать дополнительную ценность в виде анти-эйдж эффекта на кожу.
Торговое наименование: Пинеамин®
Действующее вещество: полипептиды эпифиза (шишковидной железы) крупного рогатого скота.
Вспомогательное вещество: глицин (применяется в качестве стабилизатора).
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения.
Фармакотерапевтическая группа: другие средства, применяемые в гинекологии.
Код АТХ: G02CX
Фармакодинамика: нормализует функцию передней доли гипофиза и баланс гонадотропных гормонов. Стимулирует синтез эндогенного мелатонина. Мелатонин, опосредованно участвует в нейроэндокринных процессах созревания/инволюции репродуктивной системы. Функциональная связь мелатонина и гонадоингибирующих нейронов, которые непосредственно регулируют ритм секреции гонадолиберина, лежит в основе противоклимактерического действия препарата Пинеамин.
Показания к применению: нейровегетативные расстройства у взрослых пациенток с нейровегетативными расстройствами при климактерическом синдроме и эстрогенодефиците, в случае наличия противопоказаний к проведению заместительной гормональной терапии (ЗГТ) или отказе от ее проведения.
Противопоказания:
Возраст до 18 лет.
Беременность и период грудного вскармливания.
Метроррагия (кровянистые выделения/кровотечение из половых путей неясной этиологии).
Предраковые или злокачественные заболевания, в том числе эстрогензависимые опухоли половых органов и молочной железы.
Нежелательные реакции. Резюме профиля безопасности
В ходе проведения многоцентрового двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования препарата Пинеамин с участием 89 пациенток с нейровегетативными и психоэмоциональными проявлениями климактерического синдрома были зарегистрированы следующие нежелательные реакции, имеющие обоснованную связь с приемом исследуемого препарата: 1 случай развития инфильтрата в месте введения препарата и 3 случая появления кровянистых выделений из влагалища. Кроме того, возможно развитие аллергических реакций в случае индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата, однако в клинических исследованиях препарата данных реакций зарегистрировано не было.
Табличное резюме нежелательных реакций
Перечень нежелательных реакций, представленный в таблице и основанный на данных, полученных в ходе клинических исследований, распределён по группам согласно частоте развития в соответствии с MedDRA и системами органов. Частота развития нежелательных реакций определена как: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000) и частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Таблица 1. Нежелательные реакции при применении препарата Пинеамин
Системно-органный класс | Часто | Редко | Частота неизвестна |
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
| Инфильтрат в месте внутримышечного введения препарата | |
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Кровянистые выделения из влагалища |
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях при применении лекарственного препарата Пинеамин через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация:
109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)
Тел.: +7 (495) 698-45-38, +7 (499) 578-02-30
Эл. почта: info@roszdravnadzor.gov.ru
Способ применения и режим дозирования
Препарат Пинеамин вводят 1 раз в сутки в дозе 10 мг в течение 10 дней.
В случае пропуска инъекции не следует вводить двойную дозу; инъекцию препарата проводят на следующий день, в обычное время в той же дозе.
При возобновлении симптомов проводят повторный курс через 3-6 месяцев.
Содержимое флакона перед внутримышечной инъекцией растворяют в 1-2 мл 0,5%-го раствора прокаина (новокаина), или воды для инъекций или 0,9%-го раствора натрия хлорида. После разведения препарата образуется прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор.
Раствор препарата необходимо приготовить непосредственно перед применением. Приготовленный раствор препарата хранить нельзя.
При использовании 0,5%-го раствора прокаина (новокаина) в качестве растворителя для препарата Пинеамин следует придерживаться информации о противопоказаниях, мерах предосторожности и возрастных ограничениях, изложенной в инструкции по применению прокаина (новокаина).
Срок годности: 3 года. Отпускают по рецепту.
Регистрационное удостоверение: ЛП-№(001864)-(РГ-RU)
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
ООО «ГЕРОФАРМ», Россия
191119, г. Санкт-Петербург, ул. Звенигородская, д. 9
Телефон: +7 (812) 703-79-75 (многоканальный), факс: +7 (812) 703-79-7
Решения по упаковке призваны обеспечить безопасность и контроль при использовании препарата Пинеамин®.
Пинеамин® поставляется во флаконах, которые по 10 штук помещаются в картонную коробку. Упаковка представляет собой объемный жесткий короб с магнитным клапаном, открывающийся по принципу шкатулки с двумя ложементами на 5 флаконов.
На упаковку нанесено несколько видов информационных обозначений.
Цветовое обозначение Пинеамина представлено в белых тонах и таким же цветом пластиковой крышки-колпачка, предназначенной для контроля вскрытия флакона.
Безопасность и защита пациента от фальсификата также имеет несколько уровней:
Контроль первого вскрытия упаковки осуществляется наклеенной разрушаемой круглой голограммой с повторяющимися надписями Герофарм и логотипом Компании.
Контроль первого вскрытия флакона представлен в виде пластиковой крышки-колпачка белого цвета.
